Рамнипразол таб.п/о раствор./кишечн. 10мг №28

Система цитохрома 450 Рабепразол натрия, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (СYР450) в печени. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека было показано, что рабепразол натрия метаболизируется изоферментами СYР2С19 и СYР3А4. Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол натрия не имеет фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий с лекарственными веществами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 - варфарином, фенитоином, теофиллином и диазепамом (независимо от того, метаболизируют ли пациенты диазепам усиленно или слабо). Было проведено исследование комбинированной терапии с антибактериальными препаратами. В данном четырехстороннем перекрестном исследовании участвовали 16 здоровых добровольцев, которые получали 20 мг рабепразола, 1000 мг амоксициллина, 500 мг кларитромицина или комбинацию этих трех препаратов (РАК - рабепразол, амоксициллин, кларитромицин). Показатели АUС и Сmax для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели АUС и Сmax для рабепразола увеличились на 11 % и 34 %, соответственно, а для 14-гидрокси-кларитромицина (активного метаболита кларитромицина) АUС и Сmax увеличились на 42 % и 46 %, соответственно, для комбинированной терапии в сравнении с монотерапией. Данное увеличение показателей воздействия для рабепразола и кларитромицина не было признано клинически значимым.
Взаимодействия вследствие ингибирования секреции желудочного сока
Рабепразол натрия осуществляет устойчивое и продолжительное подавление секреции желудочного сока. Таким образом, может происходить взаимодействие с веществами, для которых абсорбция зависит от рН. При одновременном приеме с рабепразолом натрия 8 абсорбция кетоконазола уменьшается на 30 %, а абсорбция дигоксина увеличивается на 22 %. Следовательно, для некоторых пациентов должно проводиться наблюдение для решения вопроса о необходимости корректировки дозы при одновременном приеме рабепразола натрия с кетоконазолом, дигоксином или другими лекарственными препаратами, для которых абсорбция зависит от рН.
Атазанавир
При одновременном приеме атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в день) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг 1 раз в день) здоровыми добровольцами наблюдалось существенное снижение воздействия атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от рН. Хотя одновременный прием с рабепразолом не изучался, схожие результаты ожидаются также для других ингибиторов протонного насоса. Таким образом, не рекомендуется одновременный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса, включая рабепразол. Антацидные средства В клинических исследованиях антацидные вещества применялись совместно с рабепразолом натрия. Клинически значимые взаимодействия рабепразола натрия с гелем гидроксида алюминия или с гидроксидом магния не наблюдались. Прием пищи В клиническом исследовании в ходе приема рабепразола натрия с обедненной жирами пищей клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. Прием рабепразола натрия одновременно с обогащенной жирами пищей может замедлить всасывание рабепразола до 4 часов и более, однако АUС и Сmax не изменяются.
Циклоспорин
Эксперименты in vitro с использованием микросом печени человека показали, что рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина с IС50 62 мкмоль, т. е. в концентрации, в 50 раз превышающей Сmax для здоровых добровольцев после 14 дней приема 20 мг рабепразола. Степень ингибирования схожа с таковой для омепразола для эквивалентных концентраций.
Метотрексат
Согласно данным сообщений о нежелательных явлениях, данным опубликованных фармакокинетических исследований и данным ретроспективного анализа можно предположить, что одновременный прием ИПП и метотрексата (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения. Тем не менее, специальных исследований 9 лекарственного взаимодействия метотрексата с ИПП не проводилось. Влияние на результаты лабораторных исследований Применение ИПП приводит к снижению кислотности желудочного сока, что может привести к увеличению содержания хромогранина А (CgА) в сыворотке крови. Повышенный уровень CgА может привести к ошибочной интерпретации результатов лабораторных исследований на наличие нейроэндокринной опухоли. Во избежание этого влияния применение Рамнипразола должно быть временно прекращено, по крайней мере за 14 дней до оценки уровня CgА; повторение теста следует рассмотреть в случае, если исходный уровень CgА является высоким.

1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая оболочкой, 10 мг содержит:
Действующее вещество: рабепразол натрия в пересчете на 100 % вещество - 10 мг.
Вспомогательные вещества: кальция карбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), магния стеарат.
Вспомогательные вещества разделительной прослойки: опадрай белый (YS-1-7027) [ГПМЦ 2910/гипромеллоза, титана диоксид, триацетин].
Вспомогательные вещества кишечнорастворимой оболочки: акрилиз желтый (93А38076) [метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер, тальк, титана диоксид, оксид железа желтый, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия бикарбонат, натрия лаурилсульфат, оксид железа красный, оксид железа двухвалентного/оксид железа черный], макрогол 6000 (полиэтиленгликоль).

Исходя из опыта клинических исследований, можно сделать вывод, что Рамнипразол обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты, в целом слабо выраженные или умеренные, носят преходящий характер.
При приеме препарата Рамнипразол в ходе клинических исследований отмечались следующие побочные действия: головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту, головокружение, сыпь, периферический отек.
Нежелательные реакции систематизированы относительно каждой из систем органов с использованием следующей классификации частоты встречаемости:
Очень частые (более 1/10);
Частые (более 1/100, менее 1/10);
Нечастые (более 1/1000, менее 1/100);
Редкие (более 1/10000, менее 1/1000);
Очень редкие (менее 1/10000), включая единичные случаи.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - острые системные аллергические реакции.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко - гипомагниемия.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, редко - гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - буллезные высыпания, крапивница, очень редко - мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия, артралгия.
Нарушения со стороны репродуктивной системы: очень редко - гинекомастия.
Изменений других лабораторных показателей в ходе приема рабепразола натрия не наблюдалось.
Согласно данным постмаркетинговых наблюдений при приеме ингибиторов протонной помпы (ИПП) возможно увеличение риска возникновения переломов, подострой кожной красной волчанки и железистых полипов дна желудка. Редкие сообщения о печеночной энцефалопатии были получены у пациентов с циррозом.

Симптомы
Данные о намеренной или случайной передозировке минимальны. Случаев сильной передозировки рабепразолом не было отмечено.
Лечение
Специфический антидот для препарата Рамнипразол неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, и поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Внутрь, в дозе 10 мг один раз в сутки.
Таблетки препарата Рамнипразол нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Рекомендуется прием препарата утром, перед приемом пищи. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность ребепразола натрия, но рекомендуемое время приема таблеток Рамнипразол способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.
При отсутствии эффекта в течение первых трех дней лечения необходим осмотр специалиста.
Максимальный курс лечения без консультации врача - 14 дней.

- Гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет.

Ответ пациента на терапию рабепразолом натрия не исключает наличия злокачественных новообразований в желудке.
Таблетки препарата Рамнипразол нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола натрия.
В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов препарата Рамнипразол от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении препарата Рамнипразол пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. АUС рабепразола натрия у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов.
Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата Рамнипразол не требуется.
Гипомагниемия
При лечении ингибиторами протонной помпы на протяжении по крайней мере 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмены терапии ингибиторами протонной помпы. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ингибиторы протонной помпы с препаратами, такими как дигоксин или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны контролировать уровень магния до начала лечения ингибиторами протонной помпы и в период лечения.
Пациенты не должны принимать одновременно с препаратом Рамнипразол другие средства, снижающие кислотность, например, блокаторы Н2-рецепторов или ингибиторы протонной помпы.
Переломы костей
Согласно данным наблюдательных исследований можно предположить, что терапия ингибиторами протонной помпы (ИПП) может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более).
Одновременное применение рабепразола с метотрексатом
Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах) может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения, что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата, может быть рассмотрена возможность временного прекращения терапии ИПП.
Clostridium difficile
Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как Clostridium difficile.
Подострая кожная красная волчанка (ПККВ)
Имеются сообщения о случаях ПККВ при терапии ИПП. Если поражения кожи появляются, особенно на участках кожи, подвергшихся воздействию прямых солнечных лучей, и сопровождаются артралгией, пациенту необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью, медицинский работник должен принять решение о прекращении терапии рабепразолом. Возникновение ПККВ при предыдущей терапии ИПП может увеличить риск возникновения ПККВ при приеме других ИПП.
Железистые полипы дна желудка
Длительное использование ИПП, включая рабепразол, по всей видимости, связано с повышенным риском возникновения железистых полипов дна желудка. Большинство железистых полипов дна желудка бессимптомны. Пациенты с крупными или изъязвленными полипами могут подвергаться риску желудочно- кишечных кровотечений или тонкокишечной непроходимости. Дозировка и продолжительность терапии ИПП для таких пациентов должны быть минимальными.
Пациентам, принимающим препарат Рамнипразол для кратковременного симптоматического лечения проявлений ГЭРБ и НЭРБ (например, изжоги) без рецепта, следует обратиться к врачу в следующих случаях:
- применение средств для снятия симптомов изжоги и нарушения пищеварения в течение 4 недель и более;
- появление новых симптомов или изменение ранее наблюдавшихся симптомов у пациентов в возрасте более 55 лет;
- случаи ненамеренного уменьшения массы тела, анемии, кровотечений в желудочно-кишечном тракте, дисфагии, боли при глотании, постоянной рвоты или рвоты с кровью и содержимым желудка, случаи язвы желудка или операций на желудке в анамнезе, желтухи и т.д. (в т. ч. нарушение функции печени и почек).
Пациенты, длительное время страдающие от повторяющихся симптомов нарушения пищеварения или изжоги, должны регулярно наблюдаться у врача. Пациенты в возрасте более 55 лет, ежедневно принимающие безрецептурные препараты для снятия симптомов изжоги и нарушения пищеварения, должны проинформировать об этом своего лечащего врача.
Пациенты не должны принимать одновременно с препаратом Рамнипразол другие средства, снижающие кислотность, например, блокаторы Н2-рецепторов или ингибиторы про-тонной помпы.
При применении других препаратов пациентам следует проконсультироваться с фармацевтом или врачом перед началом терапии препаратом Рамнипразол, отпускаемым без рецепта.
Пациенты должны сообщить врачу перед началом применения препарата Рамнипразол, отпускаемого без рецепта, если им назначено эндоскопическое исследование.
Следует избегать приема препарата Рамнипразол перед проведением мочевинного дыхательного теста.
Пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени должны обратиться к врачу перед началом терапии препаратом Рамнипразол, отпускаемым без рецепта, для кратковременного симптоматического лечения проявлений ГЭРБ и НЭРБ (например, изжоги).

Симптомы диспепсии, связанной с повышенной кислотностью желудочного сока, в т.ч. симптомы гастроэзофагеального рефлюкса (изжога, кислая отрыжка).

Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н+/К+ АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Н+/К+ АТФаза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонная помпа, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами.
Антисекреторное действие
После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69 % и 82 % соответственно, и продолжается до 48 часов. Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемое по периоду полувыведения (примерно один час). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с Н+/К+ АТФазой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема, секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.
Влияние на уровень гастрина в плазме
В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 месяцев. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2-8 недель, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.
Влияние на энтерохромафинно-подобные клетки
При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение 8 недель, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинно-подобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Неlicobacter рylori не были обнаружены.
В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 мг/день или 20 мг/день) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.
Другие эффекты
Системные эффекты рабепразола натрия в отношении центральной нервной системы, сердечно-сосудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены. Было показано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Средство, понижающее секрецию желез желудка, протонной помпы ингибитор.
Круглые двояковыпуклые таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе ядро желтовато-белого цвета. Допускается шероховатость поверхности таблеток.